奥洛他定
奥洛他定（Olopatadine）为人工化合物，呈固体，分子式：C21H23NO3，分子量：337.42，具有广泛的药物作用，如组织胺H1拮抗剂作用，化学介质抑制作用，速激肽释放抑制作用和嗜酸粒细胞浸润抑制作用。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹和皮炎引起的搔痒。
名称
中文化学名：CR催泪性毒气,e]噁庚-2-冰醋, 11-[3-(二甲氨基)亚丙基]-6,11-二氢-, (11Z)-
IUPAC命名法名称：Dibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid, 11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-, (11Z)-
英文化学名：Olopatadine
分子式：C21H23NO3
CAS登录号号：113806-05-6
化学及物理性质
计算属性
分子量：337.4 g/摩尔
XLogP3：1.5
氢键受体计数：4
可旋转键计数：5
精确质量：337.16779360 g/mol
单一同位素质量：337.16779360 g/mol
拓扑极表面积：49.8 Ų
重原子计数：25
形式电荷：0
复杂性：488
同位素原子计数：0
定义的原子立体中心计数：0
未定义原子立体中心计数：0
定义的键立体中心计数：1
未定义的键立体中心计数：0
共价键合单元计数：1
配位化合物规范化：符合
理化特性
物理描述：固体
熔点：248 °C
相对密度：1.221 g/cm³ (20°C, 水=1)
饱和蒸汽压：9.1E-12 kPa (25°C)
溶解性：不溶
溶解度：3.13e-02 g/L
LogP：3.4
化学类别
奥洛他定属于人用药物中的眼科药物类别，主要用于治疗眼部疾病，符合欧洲药品管理局 (EMA) 的药物分类体系。
健康危害
吸入：移至新鲜空气处。若停止呼吸，给予人工呼吸。若呼吸困难，给予氧气。寻求医疗援助。
皮肤接触：立即用肥皂和大量清水冲洗皮肤至少15分钟。如刺激持续，寻求医疗援助。
眼睛接触：立即用大量清水冲洗眼睛至少15分钟。寻求医疗建议。
吞食：若吞下，若意识清醒，用水漱口。寻求医疗建议。
消防措施
奥洛他定在火灾条件下产生有毒烟雾，需使用二氧化碳、干粉等进行灭火。佩戴自给式呼吸器和防护服以防止皮肤和眼睛接触。
用途
药用价值
盐酸奥洛他定
奥洛他定的盐酸盐形式为盐酸奥洛他定（分子式为C21H24ClNO3），结构如下图所示：
盐酸奥洛他定是由日本协和麒麟株式会社（協和キリン株式会社，Kyowa Kirin Co., Ltd.）开发并上市的抗过敏药，常见剂型为盐酸奥洛他定胶囊、盐酸奥洛他定片，外用药为盐酸奥洛他定滴眼液。盐酸奥洛他定胶囊、盐酸奥洛他定片主要用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病；盐酸奥洛他定滴眼液主要用于治疗过敏性结膜炎相关的眼痒。市面上有关盐酸奥洛他定的商品名有：帕坦洛（Patanol）、Pataday。
不良反应
口服盐酸奥洛他定的主要不良反应为嗜睡、β-氨基酸氨基转移酶升高、有倦怠感、天门冬氨酸氨基转移酶升高、口渴等。
盐酸奥洛他定滴眼液的不良反应仅在少数患者中出现：不常见的不良反应包括头痛、味觉障碍、点状角膜炎、角膜炎、眼痛、眼干、眼睑水肿、眼痒、眼分泌物、眼充血脸缘结痴、眼不适、鼻干、疲乏。罕见的不良反应包括头晕、畏光、视物模糊、眼睑红斑、口干、接触性皮炎等。
参考资料
Olopatadine.中国科学院化学数据库.2024-08-23
Olopatadine.Pubchem.2024-08-23
盐酸奥洛他定.中国医药信息查询平台.2024-08-23