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异丙肾上腺素

异丙盐酸肾上腺素(英文名:Isoprenaline Hydrochloride),是一种非选择性肾上腺素β受体激动药,临床上常用来治疗支气管哮喘,心脏骤停、房室传导阻滞、休克等疾病。

该药在使用时常出现口咽发干、心悸不安、头晕目眩、面部潮红、恶心、心率增快、震颤、多汗、乏力等不良反应。美国FDA妊娠期用药安全性分级为肠道外给药C。

异丙肾上腺素的常用剂型为气雾剂、注射液和片剂,给药方式为吸入给药、静脉注射和口服给药,盐酸异丙肾上腺素注射液为医保甲类,盐酸异丙肾上腺素气雾剂为非医保类药物。

医学用途

适应证

用法用量

成人

儿童(婴幼儿除外)

制剂与规格

药理机制

主要激动β受体,对β1和β₂受体选择性很低。对α受体几乎无作用。

药代动力学

雾化吸入吸收完全,吸入2~5分钟即起效,作用可维持0.5~2小时,5%~15%以原形排出。口服作用极弱。舌下含服可经口腔黏膜吸收,但不规则。吸入给药,部分进入胃肠道,部分被吸收,作用可持续2h。静脉注射后的t1/2(半衰期)仅有1分钟或几分钟,24h内几乎可完全排出。进入体内后的该药被肝,肺和其他组织中的儿茶酚O-甲基转移酶代谢而失效,但该药对单胺氧化酶的代谢具有对抗作用。其失活的代谢物随尿排出。

风险与禁忌

不良反应

注意事项

禁忌证

特殊人群用药

药物相互作用

药物过量

过量时可引起激动、不安、呕吐,更甚者引起心室颤动,甚至发生猝死,不可不慎重。

风险提示

美国FDA妊娠期用药安全性分级为肠道外给药C,即动物研究显示有不良反应,但缺少在孕妇身上进行研究,孕妇需慎用。

历史

使用情况

该药在兽药中主要用于治疗急性支气管痉挛心律失常(完全房室传导阻滞)及偶尔作为休克或心力衰竭的辅助治疗(由于会增加心率和室性心律不齐的发生,适用范围有限)。

化学信息

异丙盐酸肾上腺素(Isoprenaline Hydrochloride),为非选择性β受体激动药,化学名:1-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-isopropylamino乙醇,该药与肾上腺素在结构上的不同点仅在氮上用异丙基替代了甲基,分子式为C11H17NO3,分子量为211.3。

参考资料

盐酸异丙肾上腺素.国家医保服务平台.2023-10-24

非处方药化学药品目录.国家药品监督管理局.2023-10-24

异丙肾上腺素考点必备.知乎专栏.2023-10-24