博来霉素
博来霉素(Bleomycin)与铁的配位化合物嵌入脱氧核糖核酸,引起DNA单链和双链断裂。不引起核糖核酸链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C核苷酸碱基对之间,同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用,使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致臭氧或羟自由基的生成,引起DNA链断裂。口服无效,需经肌内或静脉注射。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,依托泊苷与顺铂和博来霉素合用在一类致癌物清单中、博来霉素类在2B类致癌物清单中。