卡麦角林

卡麦角林（Cabergoline）是一种多巴胺受体激动剂，属于内分泌系统用药，用于治疗震颤麻痹、高催乳素血症等疾病及抑制生理性泌乳。卡麦角林片剂分为0.5mg或1mg。

卡麦角林不良反应的发生率高达60%以上，用药早期可见恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压甚至晕厥，还可出现鼻充血、红斑性肢痛、心律失常、心绞痛加重、口干、便秘等。使用卡麦角林治疗帕金森综合征的患者发生纤维化疾病、心心脏瓣膜病的风险升高。

医学用途

适应症

制剂与规格

卡麦角林片0.5mg或1mg。

用法与用量

药理机制

卡麦角林具有DA受体激动作用，其特点是强力、长效并有选择性，与D2受体有高度亲和力。用于高催乳素血症。给予卡麦角菌林后，由于DA受体受到刺激，可抑制泌乳素达2周。卡麦角林也有试用于乳腺痛。近年还用于治疗帕金森病。一些神经学家将其用于早期治疗以延缓左旋多巴的应用，而另一些人则将卡麦角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受时使用。卡麦角林与左旋多巴同用时，对改善“开关”现象中的"关”期有较好效果。据报道，一日给卡麦角林1次就可显著改善患者的日常生活能力和UPDRS运动检查评分，并减少DA的需要量达18%，呈“开"状态的时间也明显增加。

药代动力学

卡麦角林通过胃肠道吸收，2~3小时达血药峰浓度，血浆蛋白结合率约为40%。存在首关代谢，大部分被代谢为几种无活性的代谢产物，主要通过粪便排泄，少数通过尿液排出。

风险与禁忌

药物相互作用

不良反应

特殊人群用药

用药注意事项

风险提示

2008年12月8日，中国国家药品监督管理局发布的药物警戒快讯2008年第12期（总第61期）中表示，2008年11月27日，英国药品和健康管理局（MHRA）发布有关使用卡麦角林治疗帕金森病的患者发生纤维化疾病、心心脏瓣膜病的风险升高的重要安全信息，并进一步限制此药物的使用。

使用情况

动物用药

对于犬和猫来说，卡麦角林对于发情，用于早期或中期的乏情期，乳房炎，治疗假孕，或是作为治疗乳腺肿瘤的前治疗药物，以及怀孕后期终止妊娠，都很有效。卡麦角林对于治疗一些依赖于垂体的肾上腺皮质机能亢进也很有效。

上市情况

2014年9月22日由绿岩制造的卡麦角林在美国进行市场推广。

化学信息

卡麦角林为白色或类白色结晶性粉末，具多晶型。几乎不溶于水，易溶于乙醇，极微溶于正己烷。微溶于0.1mol/L的盐酸，化学名为（8R）-6-Allyl-N-3-（dimethylam-ino）-propyl]-N-（ethylcarbamoyl）ergoline-8-carboxamide，分子式是C26H37N5O2，分子量为451.6。

参考资料

药物警戒快讯.国家药品监督管理局.2024-09-13

卡麦角林-卡麦角林片.绿岩.2024-09-14