草酸艾司西酞普兰

草酸艾司西酞普兰（英文名：艾司西酞普兰 草酸盐），艾司西酞普兰是西酞普兰的右旋光学异构体，该药是一种高选择性5－羟色胺再摄取抑制药，作用机制类似于氟西汀，常用于治疗抑郁症，伴或不伴广场恐怖的惊恐障碍以及广泛性焦虑等疾病。

该药在使用期间可能会出现一些不良反应，如恶心、口干、食欲减退、多汗、头痛、失眠、癫痫发作等。

草酸艾司西酞普兰为白色或类白色结晶性粉末，该药的给药方式为口服给药，主要剂型为片剂。其中草酸艾司西酞普兰片为医保乙类。

医学用途

适应证

用法用量

口服（可以与食物同服）。

制剂与规格

草酸艾司西酞普兰片：（1）5mg；（2）10mg；（3）20mg。

药理机制

草酸艾司西酞普兰是消旋西酞普兰的S-对映异构体，为一种高选择性5－羟色胺再摄取抑制药，其作用机制类似于氟西汀，被假定为在中枢神经系统中对血清素的活性有增强作用，而对去甲肾上腺素和多巴胺能神经元的再摄取仅有极小作用，对a受体，β受体、M 受体和 H受体几乎无亲和力。

药代动力学

口服吸收完全，不受食物影响，多次给药后达峰时间平均4小时，生物利用度约80%。艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%，主要经肝脏CYP2C19代谢，代谢产物具有药理活性，主要以代谢产物的形式从尿排出，多次给药后半衰期约为30小时，代谢产物的半衰期更长。

风险与禁忌

不良反应

治疗严重抑郁症可发生如下不良反应

治疗广泛性焦虑障碍可发生如下不良反应。

药物相互作用

特殊人群用药

禁忌症

药物成瘾与药物滥用

该药的药理机制与地西泮相似，该药应在1~2周的时间内逐渐停药，避免产生撤药症状。

风险提示

历史

使用情况

草酸艾司西酞普兰（来士普）在2002年正式上市，广泛应用于临床，主要用于治疗抑郁症，伴或不伴广场恐怖的惊恐障碍，广泛性焦虑等疾病。2011年，来士普位居美国处方药排名第16位，处方量达到2370.7万张，销售额为21.31亿美元。2012年受到仿制药冲击，该药全球销售额下降至21亿美元。

化学信息

草酸艾司西酞普兰（艾司西酞普兰 草酸盐），化学名称为S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃5-草酸盐。白色或类白色结晶性粉末，在甲醇中易溶，在水中溶解，在乙醇中微溶，在0.1mol/L盐酸溶液中易溶。草酸艾司西酞普兰的分子式为C20H21FN2O·C2H2O4，分子量为414.43，该药的熔点为148~154℃。

专利

2011年7月9日，齐鲁天和惠世制药有限公司公开了一项发明专利，为一种草酸艾司西酞普兰制备方法，它是将S-型二醇的D-二对甲基苯甲酰酒石酸盐溶于水中，用氢氧化钠中和得到游离的S-型二醇；然后控温0-10℃下加入4-甲苯磺酰氯，再滴加无机碱溶液后，反应2-4小时进行关环反应；待反应完毕，调节pH值为12-13，然后经萃取、水洗和分液；加入草酸成盐后，再经降温、过滤和干燥得到产品。该发明关环反应采用水为溶剂，条件温和，环境友好；合成方法中的各步反应副产物少，收率高，且各步反应产品易于分离提纯；合成方法中所用到的原料易得，操作简单，易于工业化生产。

参考资料

国家食品药品监督管理局关于修订西酞普兰及相关制剂说明书的通知.国家药品监督管理局.2023-08-02

药物警戒快讯 2008年第2期（总第51期）.国家药品监督管理局.2023-08-11

一种草酸艾司西酞普兰制备方法.读秀.2023-08-31