咪喹莫特
咪莫特（imiquimod），商品名为Aldara，是一种免疫增强药。它被批准用于治疗生殖器疣、日光性角化和基底细胞瘤，还可与其他治疗方法联合使用。该药为外用药，睡前涂抹，一日1次。
咪喹莫特由美国3M制药公司研制生产，1997年经美国食品药品监督管理局批准上市。该药是局部免疫反应调节剂。在体内、外均能有效地诱导局部产生包括 α - 干扰素（α - IFN）和肿瘤坏死因子（TNF - α）、IL - 1、IL - 6、IL - 8 及 IL - 10 等细胞因子，从而产生抗病毒、抗增生及调节皮肤局部炎症反应的作用。外用通过皮肤吸收进入体内的量极微。
不良反应主要是局部反应，包括用药部位烧灼感、发红、肿胀、瘙痒、刺痛、脱屑，少见的有糜烂、溃疡、疼痛。以上反应多为轻至中度，常发生在用药的第 2~5 周，且持续时间短。停药 2 周后一般可恢复正常。对该药及其乳膏基质过敏者禁用。
医学用途
适应证
(1) 中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）适应证：外用于治疗外生殖器及肛周的尖锐湿疣。
(2) 相关超说明书适应证的文献表明该药还用于日光性角化症、浅表基底细胞癌、鲍温病、鲍温样丘疹病等的治疗。
用法及用量
(1) 治疗外生殖器疣：一周用药3次，共不超过16周。
(2) 治疗日光性角化病：单独用于头、面部病变（面积小于 5cm×5cm），一周用药2次，共不超过16周。
(3) 治疗表浅的基底细胞瘤皮肤癌：每周用药5次，共不超过6周，需在治疗后12周进行随访观察疗效。每次用药可在临睡前使用，用药前使用温肥皂水清洗患处，使其完全干燥至少10分钟；用药后约8小时用温肥皂水清洗将其去除。
制剂与规格
咪喹莫特乳膏：5%。（1）250mg：12.5mg；（2）3g：0.15g；（3）5g：0.25g。
药理机制
该药是局部免疫反应调节剂。在体内、外均能有效地诱导局部产生包括 α - 干扰素（α - IFN）和肿瘤坏死因子（TNF - α）、IL - 1、IL - 6、IL - 8 及 IL - 10 等细胞因子，从而产生抗病毒、抗增生及调节皮肤局部炎症反应的作用。
药代动力学
该药外用通过皮肤吸收进入体内的量极微。
风险与禁忌
不良反应
主要是局部反应，包括用药部位烧灼感、发红、肿胀、瘙痒、刺痛、脱屑，少见的有糜烂、溃疡、疼痛。以上反应多为轻至中度，常发生在用药的第 2~5 周，且持续时间短。停药 2 周后一般可恢复正常。
动物试验研究尚未发现 5% 乳膏具有致畸作用。
禁忌证
对该药及其乳膏基质过敏者禁用。
药物过量
人用 5% 咪喹莫特乳剂一般不可能过量，因为皮肤吸收非常少。动物实验证实，家兔皮肤给药致死剂量大于 1600mg/平方米。持续过量局部使用 5% 咪喹莫特乳剂，可引起严重的局部皮肤反应。临床多次口服给药剂量 > 200mg，副作用为低血压，低血压只发生在口服或静脉给药。
毒理研究
大鼠和小鼠皮肤给药，每周 3 次，连给 4 个月，大鼠 0.5mg/kg 和 2.5mg/kg 可见体重下降，脾重量增加。局部皮肤刺激（严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂）比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症，未观察到无不良反应的剂量。小鼠皮肤给药 4 个月未见上述变化。小鼠 0.4mg/kg（大约临床人用剂量的 2 倍）是安全剂量。致突变试验表明：没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示，不影响生殖。在哺乳期间，动物的存活和生长都是正常的，不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，没有发现咪喹莫特有致畸作用。
注意事项
(1) 该药仅供外用，不可口服，应在医生指导下使用。
(2) 局部破损处应避免使用该药，经药物或激光等治疗后的尖锐湿疣，并出现了破损的部位，应等待伤口愈合后再用药。
(3) 不可将药物涂入眼、口、鼻等处。
(4) 不得用于尿道、阴道内、子宫颈和坐骨直肠窝脓肿内尖锐湿疣的治疗。
(5) 用药期间避免性生活，使用避孕套时，应先将局部的该药冲洗干净，因为该药可使避孕套变脆弱。
(6) 对包皮内侧用药的男性患者，在用药期间应每日将包皮翻起，清洗用药部位。若包皮黏膜面出现糜烂、溃疡、水肿导致包皮翻起有困难时，应立即停止治疗。
(7) 妊娠及哺乳期妇女尚未发现用药禁忌证，但应慎用。
历史
咪喹莫特由美国3M制药公司研制生产，1997年经美国食品药品监督管理局批准上市。
化学信息
化学结构
分子式：C14H16N4
分子量：240.30
中文化学名：1-(2 - 甲基丙基)-4 - 氨基 - 1H - 咪唑并 [4,5-c] 喹啉
英文化学名：1-(2-Methylpropyl)-1H-imidazo [4,5-c] quinolin-4-amine
性状：该药为白色至类白色结晶或结晶性粉末；无臭；无味。
溶解性：该药在甲醇或二甲基甲酰胺中极微溶，在水或三氯甲烷中几乎不溶，在盐酸中易溶，在 0.1mol/L 盐酸溶液中微溶。
参考资料
基本信息.国家药品监督管理局.2025-04-15