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吡格列酮

吡格列酮

吡格列（Pioglitazone）是噻唑烷二酮类口服降糖药，为过氧化物酶体增生因子激活剂的γ型受体（PPARγ）激动剂，具有高选择性，可减少外周组织和肝的胰岛素抵抗，增加胰岛素依赖的葡萄糖处理，并抑制糖原输出，属于胰岛素增敏剂。临床上常用于治疗2型糖尿病，单独使用或与磺酰脲类和双胍类药物合用均可。

吡格列酮是化学药品，剂型包括片剂和胶囊剂，为医保乙类药物。空腹时口服后约30分钟可在血清中测到吡格列酮，2小时内可达血药峰浓度，食物可轻微延迟达峰时间但不会改变吸收度，在体内与血浆蛋白结合率为99%，经肝脏代谢，大部分以原型或代谢产物通过胆汁和粪便排出，其活性成分和总吡格列酮的平均血清半衰期为3～7小时和16~24小时。

不良反应可见水肿、贫血、上呼吸道感染、肌痛、牙齿疾病和心力衰竭等。对吡格列酮过敏者、1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、肝功能不全、新功能不全、有心衰史、严重肾功能障碍、严重感染、手术与严重创伤者、妊娠期和哺乳期妇女、18岁以下儿童及青少年禁用。活动性膀胱癌和有膀胱癌病史的患者也禁止使用。心肌梗死、心绞痛、心肌病、高血压心脏病、水肿、排卵障碍月经女性、垂体或肾上腺功能不全者应慎用。吡格列酮单独使用不会导致低血糖，但合并其他可导致低血糖的药物时，需注意有低血糖的风险。