沙丁胺醇

沙丁胺醇（Salbutamol）属于选择性激动β2受体药。该药能激动支气管上皮细胞上的β2盐酸肾上腺素能受体，松弛平滑肌，适用于支气管哮喘或喘证性慢性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

沙丁胺醇常见的不良反应包括肌肉震颤、恶心、心率增快、脸潮红、头痛、头晕、失眠、低钾血症、过敏。

沙丁胺醇主要剂型为吸入剂（溶液剂、气雾剂、粉雾剂）、片剂、注射剂等。沙丁胺醇吸入剂型属于医保甲类药品，注射剂、缓释片和缓释胶囊剂属医保乙类药品。

医学用途

适应症

主要适用于支气管哮喘或喘息性慢性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

用法用量

成人

儿童

剂型与规格

沙丁胺醇常用剂型主要有气雾剂、片剂和注射剂等。

药理机制

作用机制

人气道中β肾上腺素受体主要是β2受体。沙丁胺醇为选择性β2受体激动药，与支气管平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激活应激性G蛋白（Gs），从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内巴西网球公开赛转变为环磷酸腺苷，使细胞内环磷酸腺增加，进一步激活环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶（PKA），再通过降低细胞内游离钙离子浓度，使肌球蛋白轻链激酶失活和开放钾通道3个途径。其作用表现为舒张支气管平滑肌。有较强的支气管舒张作用。抑制肥大细胞和中性粒细胞释放炎症介质和过敏介质、增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等。这些效应均有利于缓解或消除喘证。

药代动力学

该药不易被消化道的硫酸酶和组织中的儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏，故口服有效，作用持续时间较长，生物利用度为30%，服后15~30分钟生效，3~4小时达到高峰，可持续6小时以上。气雾吸入剂的生物利用度为30%，服后1~5分钟生效，1小时达到高峰，可持续4~6小时。该药在肠壁和肝脏代谢，其代谢物主要由肾脏排泄。清除半衰期为2.7~5小时。

风险与禁忌

不良反应

药物过量

药物相互作用

禁忌症

对抛射线过敏者禁用该药雾化剂。

特殊人群用药

注意事项

风险提示

历史

沙丁胺醇于1962年由英国学者发现，由英国葛兰素史克（glaxo）公司开发；1968年首次上市，1988年在中国注册，中国于1975年生产。

使用情况

沙丁胺醇属于《国家基本药物目录（2018年）》品种。

数据 Bridge Market Research分析称，沙丁胺醇市场在2022年为45.8768亿美元，到2030年将飙升至79.8437亿美元，预计在预测期内CAGR将达到6.80%。“口服”是临床医生和患者第二优选的给药方式。

中国已上市沙丁胺醇剂型包括吸入剂、片剂、注射剂、胶囊剂等，米内网数据显示，2020年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端沙丁胺醇市场规模超过10亿元，其中注射剂销售占比约21%。

临床新用途：治疗小儿百日咳；治疗心率缓慢的难治性心衰；预防早产。

化学信息

参考资料

国家医疗保障局.国家医疗保障局.2023-10-17

国家基本药物目录-2018年版.中华人民共和国国家卫生健康委员会.2023-11-15

Salbutamol Sulfate Market Trends Analysis & Forecast By 2030.allied market research.2023-11-15

【获批】厉害了，成都倍特4大品种接连过评 .搜狐网.2023-11-08