盐酸佐利替尼片

盐酸佐利替尼片（英文名：Zorifertinib 氯化氢 Tablets；商品名：泽瑞尼），是国家药品监督管理局批准江苏晨泰医药科技有限公司申报的1类创新药。盐酸佐利替尼片于2024年11月15日批准上市，是全球首个获批的专门针对肺癌脑转移的新一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。

盐酸佐利替尼片适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

注册信息

（表格参考资料）

药物特点

盐酸佐利替尼片是全世界首款专门面向伴CNS转移的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）开展注册临床试验并取得显著成果的药物，明确采用非血脑屏障外排蛋白底物设计的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），具有100%透过血脑屏障的能力。

适应证

盐酸佐利替尼片适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

发展历程

研发背景

肺癌是中国发病率和死亡率均最高的恶性肿瘤。2022年中国约有106万新诊断的肺癌患者，约有73万肺癌患者死亡，其中NSCLC约占所有肺癌的85%。EGFR突变阳性已被确定为NSCLC肿瘤形成的驱动基因之一，中国NSCLC人群EGFRm+发生率约38.4%。中枢神经系统转移是NSCLC患者的常见转移部位之一，约25%的EGFR突变阳性NSCLC患者在初诊时就伴有CNS转移，20%-65%的肺癌患者在病程中会发生CNS转移。治疗用药的血脑屏障渗透性不佳，是患者在治疗过程中发生CNS进展的原因之一。

研发者

江苏晨泰医药科技有限公司与阿斯利康公司合作开发了佐利替尼，以填补肺癌脑转移患者未被满足的临床需求。

试验及结果

佐利替尼的国际多中心随机对照III期临床研究——EVEREST，证实了佐利替尼对颅内病灶更强的控制能力。在大多数患者是L858R置换突变或颅内病灶数\u003e3个的情况下，佐利替尼的整体PFS获得了显著获益，颅内iPFS更是达到了17.9个月，显著降低了颅内进展/死亡风险37%（P=0.0018）。在有颅内症状、L858R突变、颅内病灶数\u003e3个的亚组人群中，佐利替尼仍然具有一致的显著获益。

在研究中，佐利替尼在各亚组中展现了治疗优势，验证了EGFR+非小细胞肺癌脑转移的全人群均可从佐利替尼治疗中获益。在进展后采用三代TKI治疗的人群中，研究人员看到了总生存期的获益的趋势，提示了其与三代TKI联合或序贯治疗有望带来更好的预后。

批准上市

2024年11月20日，国家药品监督管理局（NMPA）官方网站公示，国家药监局批准晨泰医药申报的1类创新药盐酸佐利替尼片（商品名：泽瑞尼®）上市，成为全球首个获批的专门针对肺癌脑转移的新一代EGFR-TKI。

参考资料

国家药监局批准盐酸佐利替尼片上市.百家号.2024-11-26

国药准字H20240038.国家药品监督管理局.2024-11-27

国药准字H20240039.国家药品监督管理局.2024-11-27

全球首款肺癌新药！苏州检查分局、审评核查苏州分中心全过程精准服务助力创新产品加速上市.江苏省药监局.2024-11-26

全球首个针对肺癌脑转移的EGFR-TKI——佐利替尼(泽瑞尼®)获批上市.晨泰医药官网.2024-11-27

国家药监局批准盐酸佐利替尼片上市.国家药品监督管理局.2024-11-26

治疗肺癌新药苏州造 “泽瑞尼”获批上市.苏州新闻网.2024-11-26

晨泰医药佐利替尼片(泽瑞尼)获批上市.百家号.2024-11-26