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羟甲唑啉

羟甲唑啉(Oxymetazoline)是α-受体激动剂,具有良好的外周血管收缩作用,直接激动血管α-1受体引起鼻腔黏膜血管收缩,从而减轻炎症所致的充血和水肿。作用迅速,在几分钟内即可发生作用,可维持数小时,能有效地解除鼻充血。本品尚能抑制组胺等致敏致炎物质的释放,具有抗组胺作用,能抑制鼻、喉黏膜腐生菌生长,具有较强的抑菌消炎作用。

成分

本品主要成分为盐酸羟甲唑啉。

性状

盐酸羟甲唑啉喷雾剂:无色的澄明液体,带有定量阀门系统,掀压阀门,药液呈雾粒喷出。

盐酸羟甲唑啉滴眼液:无色的澄明液体。

盐酸羟甲唑啉滴鼻液:无色的澄明液体。

适应症

盐酸羟甲唑啉喷雾剂、盐酸羟甲唑啉滴鼻液:

用于急慢性鼻炎鼻旁窦炎过敏性鼻炎肥厚性鼻炎

盐酸羟甲唑啉滴眼液:

用于缓解过敏性结膜炎,非感染性结膜炎的眼部症状以及解除过敏、干眼、游泳、烟雾、佩戴接触镜(隐性眼镜)、视疲劳等因素引起的眼部充血。

制剂规格

盐酸羟甲唑啉喷雾剂:(1)10ml:5mg(150喷,每喷含盐酸羟甲唑啉0.033mg);(2)5ml:2.5mg(75喷,每喷含盐酸羟甲唑啉0.033mg)。

盐酸羟甲唑啉滴眼液:(1)5ml:1.25mg;(2)10ml:2.5mg。

盐酸羟甲唑啉滴鼻液:(1)3ml:1.5mg;(2)5ml:2.5mg;(3)10ml:5mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

盐酸羟甲唑啉喷雾剂:

喷鼻。成人和6岁以上儿童,一次一侧1-3喷,早晨和睡前各1次。

盐酸羟甲唑啉滴眼液:

滴眼。每次1-2滴,每8小时1次。

盐酸羟甲唑啉滴鼻液:

滴鼻。成人和6岁以上儿童,一次一侧1-3滴,早晚各一次。

临床应用指南

1、杨娜,柳荫通过香菊胶囊联合盐酸羟甲唑啉喷雾剂治疗小儿过敏性鼻炎的临床研究,得出结论香菊胶囊联合盐酸羟甲唑啉喷雾剂治疗小儿过敏性鼻炎的疗效确切,可改善临床症状和体征。(中国煤炭工业医学杂志,2019,22(05):528-531.)

2、尹宝珠,钟梅芳,李见章等通过盐酸羟甲唑啉鼻喷雾剂联合鼻负压置换治疗儿童慢性鼻窦炎的效果观察与护理,得出结论在儿童慢性鼻窦炎患儿的治疗中实施盐酸羟甲唑啉鼻喷雾剂联合鼻负压置换法治疗,配合精心护理,治愈率高,复发率低,临床效果显著,值得推广。(海峡药学,2018,30(08):243-244.)

3、唐东梅通过羟甲唑啉喷雾剂配合鼻负压置换治疗慢性鼻窦炎的临床观察及护理体会,得出结论给予慢性鼻窦炎患者采取羟甲唑啉喷雾剂配合鼻负压置换治疗,可显著改善患者临床症状、炎性指标,对于提高整体临床疗效显著。(护理实践与研究,2018,15(14):90-91.)

不良反应

盐酸羟甲唑啉喷雾剂、盐酸羟甲唑啉滴鼻液:

1、用药过频易致反跳性鼻充血,久用可致药物性鼻炎

2、少数人有轻微烧灼感,针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。

3、罕见过敏反应。

盐酸羟甲唑啉滴眼液:

对某些过敏的病人可能引起瞳孔散大而导致眼内压升高,尚未有局部使用本品吸收后引起全身反应的报道。

禁忌

盐酸羟甲唑啉喷雾剂、盐酸羟甲唑啉滴鼻液:

1、萎缩性鼻炎鼻腔干燥者禁用。

2、孕妇及2周岁以下儿童禁用。

3、正在接受单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林苯乙肼、多塞平等)治疗的患者禁用。

盐酸羟甲唑啉滴眼液:

本品禁用于一些不能散瞳的患者(如闭角型青光眼,重度窄角的患者),也禁用于对该药成分过敏的患者。

注意事项

盐酸羟甲唑啉喷雾剂、盐酸羟甲唑啉滴鼻液:

1、严格按推荐用量使用,连续使用不得超过7天,如需继续使用,应咨询医师。

2、高血压冠状动脉粥样硬化性心脏病、甲状腺功能亢进、糖尿病等患者慎用。

3、2-6岁儿童应在医师指导下使用。

4、如使用过量或出现严重不良反应,应立即就医。

5、对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

6、本品性状发生改变时禁止使用。

7、请将本品放在儿童不能接触的地方。

8、儿童必须在成人监护下使用。

9、如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

盐酸羟甲唑啉滴眼液:

1、未经控制的高血压,心律紊乱,高血糖(糖尿病),甲亢患者以及正在使用其他药物治疗的患者慎用。

2、拟交感神经药应慎用于正在全身应用单胺氧化酶(MAO)抑制剂的病人,以免引起血压升高。

3、眼部使用拟交感神经药物很少引起心血管系统的反应,过量可能引起儿童或部分敏感成人外周血管的收缩,心率减慢及血压升高。

4、孕妇及哺乳期妇女用药:除非医师认为必要,否则妊娠期和哺乳期妇女不应使用本品。

5、儿童用药:儿童应用时,可出现镇静作用,但是,眼部使用后的吸收量少,很少引起嗜睡,大剂量意外食入后可能引起严重的中枢神经系统抑制。

6、老年用药:老年患者使用无需剂量调整。

7、药物过量:过量使用通常不会引起急症。如果意外滴眼过量,用水或生理盐水冲洗眼晴。如果意外食入,则促使呕吐以及实行洗胃。应监测血压,必要时应采取常规支持疗法。

药物相互作用

1、本品可能改变甲基多巴和三环类抗抑郁剂的作用。

2、羟甲唑啉与马普替林或三环类抗抑郁剂同时使用可能加强羟甲唑啉的收缩血管作用。

3、软性隐形眼镜能够吸收本品内的保存剂苯扎氯铵,已知可使软性隐形眼镜脱色,故应指导佩戴软性(亲水)隐形眼镜的患者滴用本品至少15分钟后再戴软性隐形眼镜。或建议患者在用本品治疗期间停止戴其软性隐形眼镜。

4、使用本品时不能同时使用其他收缩血管类滴鼻剂。

5、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

药理作用

盐酸羟甲唑啉是一种咪唑啉衍生物,为具有收缩血管作用的拟交感神经药物,被认为其作用是直接作用于血管平滑肌上的α1(突触后)受体。羟甲唑啉具有起效快,疗效相对持久以及较低的充血反弹倾向的特点。对雌性新西兰白兔眼部滴注不同剂量(高、中、低)的0.5%羟甲唑啉,为期21天,结果表明,未见与治疗有关的眼部不良反应;为期4个月的眼局部研究中,不同浓度组别(0.05%.0.5%、0.25%),每天2次,每次1滴,对雌性新西兰白兔滴眼,结果表明,盐酸羟甲唑啉对兔眼无毒性。

药代动力学

进行的一项通过不同途径(鼻内、眼部、静脉)给新西兰白兔不同剂量的羟甲唑啉的研究显示,眼部使用羟甲唑啉后,其周身的吸收仅为静脉给药吸收的50%。眼部用药后无异常的全身作用。一项羟甲唑啉在雌性新西兰白兔眼部各组织中吸收及自眼中排出的研究显示,外眼组织(角膜、结膜、巩膜及瞬膜)对本品吸收良好,本品很难穿透角膜进入内眼组织。

贮藏方法

遮光,密闭,常温(10-30℃)保存。

参考资料

羟甲唑啉.中国医药信息查询平台.2022-12-12