甲吡唑
甲吡唑（Fomepizole）又名4-甲基吡唑，为乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂，用于乙二醇中毒、甲醇中毒的治疗。
患者使用甲吡唑的常见不良反应为头痛、恶心、头晕、闲倦、口腔金属味。使用甲吡唑禁忌为：对本品或其他吡唑类药过敏者禁用；肝病患者、肾功能不全患者慎用；儿童用药的安全性和有效性尚未确立；妊娠期妇女只有在明确需要时才可使用；尚不明确本品是否进入乳汁，哺乳期妇女慎用。
1998年初，甲吡唑由美国美国食品药品监督管理局批准于美国上市，商品名为Antizol。1999年，甲吡唑在英国上市。甲吡唑在中国还没有上市。甲吡唑在妊娠期安全等级为C。
医学用途
适应症
用于乙二醇中毒、甲醇中毒。
用法与用量
乙二醇及甲醇的代谢产物可导致代谢性酸中毒、恶心、呕吐、癫痫、昏迷、草酸钙结晶尿、急性肾小管性肾炎、失眠及死亡。治疗包括使用阻止毒性代谢产物生成的乙醇脱氢酶抑制剂、纠正代谢异常，严重者可行血液透析，以清除乙二醇、甲醇及其代谢产物。
1、首次给予负荷剂量15mg/kg．每12h 10mg/kg．4次，继后，每12h 15mg/kg，直至乙二醇或甲醇浓度低于20mg/dl或监测不到，血液pH正常。一次滴注时间不少于30min。
2、血液透析时的剂量
（1）血液透析开始离上次给药在6h以内，不得再给药：反之，可给予下次剂量。
（2）血液透析过程中，每4h一次。
（3）血液透析结束离上次给药的间隔时间小于1h，不得在血液透析结束时给药；若间隔时间为1-3h，可给予下次剂量的半量；若间隔时间大于3h．可给予下次剂量。
制剂与规格
注射液：1.5g/1.5ml。
用药须知
1、本品注射液需稀释后使用，且不得快速静脉注射。
2、本品在室温下可凝固，如在使用前发现凝固，可用温水加热，或握于手中融化。
3、治疗过程中，经常监测血气、血液pH、电解质、血肌酐、尿素氮及其他实验室参数。
药理作用
乙醇脱氢酶催化乙醇氧化代谢为乙醛，也催化乙二醇和甲醇的代谢形成毒性代谢产物的初始步骤，本品通过抑制乙醇脱氢酶，抑制乙二醇和甲醇的初始代谢，可阻断其神经毒性（精神状态改变昏迷、癫痫发作、视物障碍）、心血管毒性及肾毒性反应。
药代动力学
静脉滴注后可迅速分布至全身体液，分布容积0.6-1.02L/kg。主要在肝代谢，代谢物主要为4-羧基吡唑（占给药剂量的80%-85%），另有4-羟甲基吡唑及以上两者的N-葡萄糖醛酸共轭物，均经尿排泄。仅1%-3.5%的原药从尿液中排泄。本品消除随剂量而变化。本品的消除符合米氏动力学方程，在治疗浓度（100-300umol/L，8.2-24.6mg/L），消除呈饱和状态。多剂量给药后本品快速诱导自身代谢，30-40h后可见清除率明显增加，诱导后，消除符合1级消除。
风险与禁忌
不良反应
1、常见不良反应为头痛、恶心、头晕、闲倦、口腔金属味。
2、少见不良反应，按系统分类如下：
（1）整体感觉腹痛、发热、多器官衰竭、注射时疼痛、注射部位炎症、背痛、醉酒感。
（2）心血管系统 罕见心动过缓、心动过速和低血压，亦有静脉硬化的报道。
（3）胃肠道 恶心、腹泻、消化不良、食欲缺乏、胃灼热、一过性转氨酶升高。
（4）血液/淋巴系统 嗜酸性粒细胞增多症、淋巴管炎、弥散性血管内凝血、贫血。
（5）神经系统 常见头晕、癫痫发作、烦躁不安、醉酒感、面部潮红、眩晕、眼球震颤、焦虑感觉陌生、对周围环境的警觉降低。
（7）皮肤 注射部位皮疹。
（8）特殊感觉：口腔异味、语言或视觉障碍、一过性视物模糊、耳呜。
（9）泌尿生殖系统无尿。
药物相互作用
1、本品可降低与乙醇的清除40%，而乙醇也可降低本品代谢（约50%），故应避免两者合用。
2、抑制或诱导CYP酶活性的药物（如苯妥英、卡马两平、西咪替丁、酮康唑）可能与本品有相互作用。
禁忌与慎用
1、对本品或其他吡唑类药过敏者禁用。
2、肝病患者、肾功能不全患者慎用。
3、儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
4、妊娠期妇女只有在明确需要时才可使用。
5、尚不明确本品是否进入乳汁，哺乳期妇女慎用。
风险提示
妊娠期安全等级为C。
使用情况
1998年初，甲吡唑由美国美国食品药品监督管理局批准于美国上市，商品名为Antizol。1999年在英国上市。甲吡唑在中国还没有上市。
化学信息
室温下本品为无色至黄色液体，熔点为25℃，溶于水，易溶于甲醇、乙醚及三氯甲烷。分子式为C4H6N2，分子量为82.1。溶解度为5.59e+02克/升。
专利
参考资料
参考资料
17岁女孩误喝防冻液致多器官衰竭，医生用5斤白酒成功救命后提醒：误服后应立即催吐.百家号-海报新闻.2024-02-23
Fomepizole | C4H6N2 | CID 3406 .pubchem.2024-02-23
Fomepizole | C4H6N2 | CID 3406.pubchem.2024-02-23