赵桂森
赵桂森，1961年12月出生，教授，研究生学历，药物化学专业，享受国务院政府特殊津贴。 1983年毕业于山东医科大学药学系，1997年赴美国爱荷华大学(The University of Iowa)研修。现承担《药物化学》和《新药设计与开发》教学与科研工作。
研究领域及工作简介
研究领域
抗病毒和抗肿瘤药物研究及新药开发。
主持承担的项目
作为课题负责人现主持承担国家自然科学基金一项，山东省自然科学基金一项，山东省科技厅项目一项；与企业合作开展的新药研发课题二项。在以整合酶和谷胱甘肽-基-转移酶为靶点的抗病毒和抗肿瘤药物研究方面，基于酶的结构，利用计算机辅助药物设计，发现了具有较好活性的先导化合物。已对两个系列60多个化合物进行了活性筛选、结构优化和构效关系研究。在国内国际学术刊物发表论文三十余篇，参编著作四部；获山东省科技进步二等奖、三等奖、内贸部科技进步奖；获国家新药证书和新药临床研究批件四项；获国家发明专利一项，申请中的专利2项。
抗HⅣ候选药物
HⅣ是艾滋病的病原体。HⅣ侵入人体后，在反转录酶作用下，病毒核糖核酸逆转录为前病毒脱氧核糖核酸，在整合酶的作用下，与宿主细胞染色体DNA整合，转录出病毒基因组RNA和信使RNA，合成的病毒蛋白质在Caspase-3作用下产生成熟的HⅣ颗粒从细胞表面释放出来。病毒DNA与宿主DNA整合的第一步从病毒DNA 3' 端各切割掉2个核苷酸，暴露出高度保守的3' 末端是CA核酸（3'-end processing）；第二步是链转移（strand transfer），整合酶切割宿主细胞染色体DNA，产生间隔5个碱基的交错切口，病毒DNA 3' 端带自由羟基的碱基与宿主DNA 5' 端共价连接；第三步是宿主细胞酶修补病毒脱氧核糖核酸与宿主DNA之间的裂隙，完成整个整合过程。HⅣ整合酶的特异性抑制剂能阻断HⅣ与宿主细胞染色体的整合；而且，在人体内尚未发现整合酶的细胞类似物，所以整合酶是寻找新的抗HⅣ药物的一个理想靶点。以整合酶为靶点，基于整合酶的结构，利用计算机辅助药物设计，设计合成新型化合物，测定化合物对整合酶的抑制活性、抗病毒活性及细胞毒性，研究构效关系，进行结构优化，发现具有开发前景的新型抗HⅣ候选药物。
抗肿瘤候选药物
人类肿瘤细胞如大肠癌、胃癌、胰脏癌、宫颈癌、乳腺癌、肺癌等对某些化疗药物产生耐药性，与GSTp高表达有关。GSTp是谷胱甘肽-巯基转移酶（GlutathioneS-transferases，GSTs）同工酶中的一种，它催化谷胱甘肽与包括化疗药物在内的多种底物结合，引起化疗药物的快速解毒；GSTp亦是JNK(c-Jun N-terminal kinase）抑制剂，GSTp的高表达导致化疗药物诱导细胞凋亡受阻。因此，GSTp是发现抗肿瘤药物的一个新颖靶点。以GSTp为靶点，根据其结构进行合理药物设计，合成目标化合物，测定化合物对GSTp的抑制活性，研究构效关系，进行结构优化和活性筛选，发现具有开发前景的新型抗肿瘤候选药物。
科研成果
⒈盐酸索他洛尔原料药及制剂 2001年 获国家药监局颁发的新药证书（项目负责人）
⒉抗心律失常新药索他洛尔及其制剂的研制2002年获山东省科学技术进步三等奖（第一位）
⒊米氮平原料药及胶囊剂 2004年获国家药监局 新药临床研究批件
⒋盐酸环喷托原料药及滴眼液2003获国家药监局 新药临床研究批件
[获得专利]：
⒈啡磺酰胺类化合物及其制备方法与抗HⅣ整合酶作用，国家发明专利，专利号：ZL 03138909.0
⒉α，β-不饱和类化合物及其制备方法及其抑制GSTp的活性，国家发明专利，申请号：200510043573.3
科研项目
⒈HⅣ整合酶抑制剂羟基氮杂芳环衍生物研究，国家自然科学基金。
⒉ HⅣ整合酶抑制剂类抗艾滋病药物研究，省自然科学基金。
主要论著
近5年发表的论文、论著：
⒈ Guisen Zhao and Xiaobing Wang. Advance in Antitumor Agents Targeting Glutathione-S Transferase. Current Medicinal 化学 2006,13⑿： 1461-1471
⒉ Guisen Zhao*,Tao Yu,Rui Wang,et al. Synthesis and Structure-activity Relationship of Ethacrynic Acid Analogues on Glutathione-s-transferase P1-1 Activity Inhibition. Bioorganic \u0026 Medicinal 化学,2005,13⑿： 4056-4062
⒊ Yu-Wen Xu,Gui-Sen Zhao*,Cha-Gyun Shin,et al. Caffeoyl Naphthalene- sulfonamide Derivatives as HⅣ Integrase Inhibitors. Bioorganic \u0026 Medicinal Chemistry,2003,11: 3589-3593.
⒋ 赵思太，臧恒昌，赵桂森*。美国FDA最新批准上市的治疗艾滋病药物。中国新药杂志，2005，14⑶：373-374。
⒌ 王小兵，臧恒昌，赵桂森*。N,N-二（3,4-二羟基肉桂酰基）-1,2-乙二胺的合成，齐鲁药事，2005，24⑴：40-41。
⒍ 王小兵，袁玉梅，赵桂森*。O6-甲基鸟嘌呤-脱氧核糖核酸甲基转移酶与肿瘤。食品与药品，2005，7⑵：15-17。
⒎ 高彦慧，赵桂森，等。HPLC法测定米氮平的含量及其有关物质。山东大学学报，2004，42⑹：373－374
⒏ 刘永久，赵桂森*，徐玉文。融合抑制剂的研究进展，药学进展，2004，28⑷：168-1
⒐ 于韬，赵桂森*，等. 肿瘤多药耐药逆转剂研究进展，中国药物化学杂志，2003，13⑶：172-178
⒑徐玉文，赵桂森*，刘永久。人免疫缺陷病病毒整合酶抑制剂的研究现状，药学进展，2002，26⑶：138-142
⒒徐玉文，赵桂森*。抗艾滋病药物研究进展，中国药物化学杂志 2002,12⑵：119-124
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⒗赵桂森，袁玉梅，刘伟，等. 索他洛尔的合成及其抗心律失常活性。山东医科大学学报 2001,39⑴：35.
⒘赵桂森（副主编）.《新药设计与开发》科学出版社。北京：2001.2.
⒙赵桂森（编者），国家执业药师资格考试复习应试全书，北京科学技术出版社有限公司，2003年6月
⒚凌沛学 主编，赵桂森 参编. 眼科药物的临床应用与研究，中国医药科技出版社，2002年1月