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紫杉醇

紫杉醇

紫杉醇（Paclitaxel）是由美国百时美施贵宝开发的抗癌药，主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌；此外，联合用药时对非小细胞肺癌(NSCLC)、小细胞肺癌(SCLC)也有明显的疗效。最早从红豆杉属Taxus植物（又称红豆杉提取物）的树皮提取物中分离得到，1992年12月29日，被美国食品药品监督管理局批准用于治疗晚期卵巢癌。

紫杉醇主要剂型为注射剂，给药方式为静脉滴注。

紫杉醇最常见的毒性反应是骨髓抑制，近 30%的患者可出现严重的中性粒细胞减少，10%的患者出现血小板减少，严重的贫血少见。

普通型的紫杉醇注射液已纳入中国国家医保甲类，注射用紫杉醇(白蛋白结合型)纳入中国国家医保乙类。

医学用途

适应证

紫杉醇主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌；此外，联合用药时对非小细胞肺癌（NSCLC）、小细胞肺癌（SCLC）也有明显的疗效。也可用于头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、复发非霍奇金淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤治疗。

用法用量

制剂与规格

药理机制

紫杉醇可催化微管蛋白双聚体装配成微管，而后防止去多聚化过程而使微管稳定，防止微管解聚。而微管网的重组对于细胞生命间期和分裂功能是必要的，因此紫杉醇“冻结”了有丝分裂纺锤体，从而使肿瘤细胞停止在G2期和M期，直至死亡。紫杉醇还可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管多发性星状体的产生。紫杉醇也作用于巨噬细胞上的肿瘤坏死因子受体，促使释放白介素、肿瘤坏死因子、干扰素，对肿瘤细胞起杀伤或抑制作用。

药代动力学

紫杉醇静脉给药后，血浆浓度呈双相性，第一个时相为药物分布到组织和清除过程所产生，后一个时相是药物从组织回流到血液循环所产生。消除相半衰期(t1/2β)为 5.3~17.4小时，有广泛的血管外分布和组织结合的效应。该药89%~98%可与血浆蛋白结合。该药仅有少量以原形从尿中排出，约占给药剂量的13%；主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外(\u003e90%)。

风险与禁忌

禁忌证

不良反应

药物相互作用

特殊人群用药

注意事项

风险提示

美国食品药品监督管理局（美国食品药品监督管理局）发布安全性沟通信息，警示医务人员、肿瘤临床试验研究者以及患者，一项临床试验显示，对于之前没有接受过治疗、且无法手术的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）患者，阿替利珠单抗（atezolizumab，商品名Tecentriq泰圣奇）与紫杉醇联合治疗不能发挥作用。

FDA尚未批准阿替利珠单抗联合紫杉醇用于乳腺癌治疗，但已批准阿替利珠单抗联合白蛋白结合型紫杉醇（商品名Abraxane）用于肿瘤表达PD-L1的成年三阴性乳腺癌患者的治疗，在临床实践中，医务人员不能用紫杉醇代替白蛋白结合型紫杉醇。

英国药品和健康产品管理局（MHRA）网站发布信息，提醒医务人员注意紫杉醇制剂（常规和白蛋白结合型）的潜在用药错误风险：白蛋白结合型紫杉醇注射剂（nab-paclitaxel，商品名：Abraxane、Pazenir）的批准适应症、药代动力学、推荐剂量、配制方式和给药说明与常规的紫杉醇制剂有所不同；医务人员在处方、分发、配制、使用任何紫杉醇制剂时均应谨慎，防止发生可能造成伤害的用药错误。

历史

使用情况

据广东省药学会发布的《超药品说明书用药（2022年版）》，在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情下：紫杉醇注射剂还可用于胃癌、宫颈癌、鼻咽癌、膀胱癌和食道癌的治疗；紫杉醇（白蛋白结合型）注射剂还可联合卡铂用于局部晚期或转移性的非小细胞肺癌的一线治疗，联合吉西他滨用于转移性胰脏癌的一线治疗，以及用于铂耐药的复发性卵巢恶性肿瘤。

化学信息

化学名称

化学名：（2ɑR，4S，4ɑS，6R，9S，11S，12S，12ɑR，12bS)-1，2ɑ，3，4，4ɑ，6，9，10，11，12，12ɑ，12b-十二氢-4，6，9，11，12，12b-六羟基4ɑ，8，13，13-四甲基7，11-CH25H-环节癸［3，4］苯并[a]芘［1，2-b］氧杂环丁烷5-酮6，12b二醋酸酯，12-苯甲酸，9-（2R，3S）-N-苯甲酰3-苯基异丝氨酸酯。