苯磺贝他斯汀
苯磺贝他斯汀是一种物质，分子式是C21H25ClN2臭氧C6H6O3S。
成份
本品主要成份为苯磺贝他斯汀，其化学名称：(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐
分子式：C21H25ClN2O3·C6H6O3S
分子量：547.07
性状
本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。
适应症
1．过敏性鼻炎；
2．荨麻疹；
4．神经性耳鸣。
规格
10mg
用法用量
成人口服，每次10mg、每日2次。根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。
不良反应
临床试验：总病例1446例中，报告有不良反应的137例（9.5%），其主要包括困倦83例（5.7%）、口渴16例（1.1%）、恶心12例（0.8%）、胃痛7例（0.5%）、腹泻7例（0.5%）、胃部不适感6例（0.4%）、疲倦感4例（0.3%）、呕吐4例（0.3%）等。此外，临床检查值异常中怀疑与本品有关的，总病例1225例中有64例（5.2%），主要包括1209例中ALT（GPT）升高25例（2.4%）、1020例中尿潜血11例（1.1%）、1130例中γ-GTP升高10例（0.9%）、1210例中AST（GOT）升高8例（0.7%）等。
使用状况调查（第4次安全性定期报告时）：总病例1721例中，报告有不良反应的有14例（1.1%），其主要包括困倦15例（0.9%）等。
儿童特别调查：儿童患者（5岁以上～不到15岁）1316例中，报告有不良反应的14例（1.1%），其主要包括困倦5例（0.4%）、口渴2例（0.2%）、荨麻疹2例（0.2%）等。
发生率在0.1～5%的不良反应有：免疫细胞数量变化，嗜酸性粒细胞增多症，困倦，疲倦感、头痛，头晕，口渴，恶心，呕吐，胃痛，胃部不适感，腹泻，皮疹，AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、总胆红素升高，尿潜血。
发生率不到0.1%的不良反应有：头重感，口干，舌炎，腹痛，肿胀，尿中出现尿蛋白、尿糖、尿胆原。
发生率不详的不良反应有：尿量减少。
出现不良反应时，应采取停药等适当措施。
禁忌
对本品的成分有过敏史的患者。
注意事项
1．有肾功能障碍的患者应慎重给药，可能使本品的血中浓度上升，并可能持续维持高血药浓度，因此应从低剂量（例如1次量5mg）开始慎重给药，出现异常时采取适当的处置，如减量，停药等。
2．重要的基本注意事项
① 因可能引起困倦，服用本品的患者，在进行汽车驾驶等伴有危险的机械操作时，应加以注意。
② 长期接受类固醇疗法的患者，想通过本品的使用来减少类固醇剂量时，应严格管理缓慢进行。
③ 对季节性患者，应考虑多发季节因素，最好在发病季节到来之前开始给药，并持续到多发季节结束。
④ 使用本品不见效果时，应注意不要盲目长期服用。
孕妇用药
1．孕妇或有可能妊娠的妇女慎用，必须用药时，应仅限于在判断其治疗意义大于治疗风险时使用。妊娠中给药的安全性尚不明确。此外，动物实验（大鼠）发现该药物向胎鼠有转移。
2．对哺乳期妇女慎用。有报告称动物实验（大鼠）发现向乳汁中有转移。
儿童用药
对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性尚未确立。
老年用药
本品主要从肾脏排泄，老年人生理机能往往降低，因此可能持续高血药浓度，需要注意。
相互作用
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
药理作用
苯磺贝他斯汀对组胺H1受体具有选择性的抑制作用，对5-HT2、α1、α2无亲和性，能够抑制过敏性炎症时嗜酸性粒细胞向炎症部位的浸润，抑制活化嗜酸性粒细胞IL-5的生成。
药物效应动力学试验显示：本品能抑制组胺导致的皮肤反应；体外试验可抑制组胺引起的豚鼠类离体平滑肌的收缩，抑制I性过敏反应模型的被动皮内过敏反应（pca），抑制试验性过敏性鼻炎模型的鼻腔抵抗上升和抗原诱发的鼻粘膜血管渗透性亢进，抑制血小板激活因子及抗原引起的嗜酸性粒细胞浸润，抑制抗原诱发的末梢血中嗜酸性粒细胞的增多。
毒理研究
大鼠连续4周给药，无毒性剂量为100mg/kg/d，狗无毒性剂量为60mg/kg/d。连续26周给药，大鼠无毒性剂量为20mg/kg/d，狗无毒性剂量为30mg/kg/d。
苯磺贝他斯汀致突变性、致癌性均为阴性。本品对生殖功能及胎仔的安全剂量是100mg/kg。大白鼠口服给药后乳汁中有转移，并有部分转移到了胎仔。
动力学
1．血浆药物浓度
对健康成年男子以苯磺贝他斯汀 2.5~40mg的剂量单次给药时的贝他斯汀的药代动力学参数如下：
（平均值±S.D.，n=6）
20mg每日2次7天多次给药，没有发现积蓄，用药开始第2天血浆药物浓度变化基本达到稳态（末次给药后的Cmax =138.4±23.4 ng/mL，平均值±S.D.，n=6）。餐食基本上对血浆中贝他斯汀浓度没有影响。
2．代谢和排泄
血浆及尿中几乎没发现代谢物，用药后24小时内，75~90%以药物原形（贝他斯汀）从尿中排泄。
3．血浆蛋白结合率
健康成年男子10mg 单次给药，1小时和2小时后的血浆蛋白结合率分别为55.9和55.0%。
4．肾功能障碍患者的血浆中浓度
对肾功能障碍患者（肌酸酐清除率6~70mL/min）以苯磺贝他斯汀 5mg的剂量单次给药时，与肾功能正常者相比，由于肾功能低下，最高血药浓度有所上升，AUC明显上升。对肾功能障碍患者多次给药时，达稳态的最高血药浓度与肾功能正常者相比，预计将增加到1.2~1.8倍。
5．老年人的血浆药物浓度
对老年人（肌酸酐清除率61.7~126.7mL/min）以苯磺贝他斯汀 10mg的剂量1日2次3天多次给药时，末次给药后的最高血药浓度为103.8±13.2 ng/mL（平均值±S.D.，n=10）。
贮藏
密封保存。
包装
铝塑泡罩，10片×2板/盒；10片×1板/盒。
有效期
36个月
参考资料
苯磺贝他斯汀.丁香园用药助手.2023-10-19