法莫替丁
法莫替丁（Famotidine），属于H2受体阻断剂，具有抑制胃酸分泌的作用，也可抑制胃蛋白酶分泌，主要用于治疗消化道溃疡、反流性食管炎、佐林格-埃利森综合征等上消化道疾病，还可用于治疗急性胃黏膜损伤与上消化道出血。
法莫替丁不良反应较少，少数患者可有口干、头晕、便秘、腹泻。偶有皮疹、荨麻疹、白细胞减少症、轻度氨基转移酶升高等。罕见腹部胀满感、食欲不振及心律增加、血压上升、颜面潮热、月经失调等。
对法莫替丁过敏者、严重肾功能不全及孕妇、哺乳期妇女禁用。法莫替丁部分制剂已纳入医保，法莫替丁片、法莫替丁分散片、法莫替丁颗粒、法莫替丁胶囊、法莫替丁注射液为医保甲类药品；法莫替丁散为非医保药品。
医学用途
适应症
①十二指肠溃疡，吻合口溃疡，应激性溃疡。②反流性食管炎。③佐林格-埃利森综合征。④上消化道出血。⑤急性胃黏膜病变。
用法用量
成人
（1）口服：①活动性胃十二指肠溃疡：一次20mg，早、晚各1次；或睡前一次服用40mg；疗程4～6周。②十二指肠溃疡的维持治疗或预防复发：一日20mg，睡前顿服。③反流性食管炎：Ⅰ度或Ⅱ度，一日20mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4～8周；Ⅲ度或IV度，一日40mg，分2次服，于早、晚饭后服用，治疗4～8周。④佐林格-埃利森综合征：开始剂量为一次20mg，每6小时1次，以后可根据病情相应调整剂量。
（2）静脉注射、静脉滴注一次20mg，每12小时1次。
（3）肾功能不全时剂量：肾功能不全者应酌情减量或延长用药间隔时间。肌酐清除率≤30ml/min时，可予一日20mg，睡前顿服。
（4）老年人：剂量酌减。
制剂规格
药理机制
法莫替丁是呱基噻唑类的H2拮抗剂，具有对H2受体亲和力高的特点，对胃酸分泌有明显的抑制作用，对基础分泌及因给予各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶增加有抑制作用。法莫替丁不改变胃排空速率，不干扰胰腺功能，对心血管系统和肾脏功能也无不良影响。法莫替丁不同于西咪替丁，但与雷尼替丁有相似之处，即长程大剂量治疗时不并发雄激素拮抗的副作用如男性乳房发育、阳萎、性欲缺乏及女性乳房胀痛、溢乳等无致畸、致癌、抑制药酶和抑制雄性激素作用。
药代动力学
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1小时起效，2～3小时血药浓度达峰值，作用持续时间约12小时以上。在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静脉注射半衰期（t1/2）均为3小时，肾功能不全者t1/2延长。少量在肝脏代谢成S-氧化物，80%以原形自肾脏排泄，胆汁排泄量少。口服和静脉给药后24小时内原药经尿排出率分别为35%～44%和85%～91%。也可经乳汁排泄，其药物浓度与血浆浓度相似。不抑制肝药物代谢酶，因此不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。
风险与禁忌
不良反应
（2）神经与精神系统：常见头痛、头晕，也可出现乏力、幻觉等。如有发生，可用醇控制症状。
（3）消化系统：少数患者有口干、恶心、呕吐、便秘和腹泻，偶尔有轻度氨基转移酶增高，罕见腹部胀满感及食欲缺乏。
（4）血液系统：偶见白细胞减少症。
（5）心血管系统：罕见心率增加、血压上升等。
（6）其他：罕见耳鸣、颜面潮热、月经失调等；法莫替丁使胃酸降低从而有利于细菌在胃内的生长繁殖，因此有反胃流的情况下可能发生感染。
药物相互作用
（1）丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管排泄，可降低法莫替丁的清除率，提高法莫替丁的血药浓度。
（3）与咪达唑仑合用时，可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑的脂溶性提高，从而增加后者的胃肠道吸收。
（4）可降低茶碱的代谢和清除，增加茶碱的毒性（如恶心、呕吐、心悸病、癫痫发作等）。
（5）与抗酸药（如氢氧化镁、氢氧化铝等）合用，可减少法莫替丁的吸收。
（6）在服用法莫替丁之后立即服用地红霉素，可使后者的吸收度略有增加。此相互作用的临床意义尚不清楚。
（8）与妥拉唑林合用时有拮抗作用，可降低妥拉唑林的药效。
（9）与伊曲康唑、酮康唑等药物合用时，可降低后者的药效。其机制为法莫替丁使胃酸分泌减少，从而导致后者的胃肠道吸收下降。
（10）可逆转硝苯地平的正性肌力作用，其机制可能为法莫替丁降低了心排血量和每搏心排血量。
（11）吸烟可降低法莫替丁的疗效。
给药说明
用药期间如发生过敏反应（如荨麻疹）应停药。
特殊人群用药
（1）孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女慎用，哺乳期妇女禁用。法莫替丁可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停授乳。
（2）儿童用药：对小儿的安全性尚未确定。
（3）老年用药：剂量酌减。
禁忌
（1）对法莫替丁过敏者禁用。
（2）严重肾功能不全者禁用。
（3）哺乳期妇女禁用。
注意事项
应排除肿瘤和食管，胃底静脉曲张后再给药。
历史
1979年，日本山之内制药（现安斯泰来制药）合成法莫替丁。1986年10月，默沙东获准生产。
2017年3月，安斯泰来制药将包括法莫替丁在内的16种长效产品转让给LTL制药。
使用情况
1985年，山之内制药在日本推出法莫替丁，同年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。1994年，法莫替丁首先在英国作为非处方药销售，随后在全球上百个国家和地区上市。1990年，中国企业的仿制药上市。
化学信息
化学名称
[1-氨基-3-[[[2-[(二氨基CH2)氨基]-4－噻唑基]－甲基]硫代]亚丙基]磺胺
化学结构式
分子式：C8H15N7O2S3
分子量：337.45
性状：白色或类白色的结晶性粉末；遇光色变深。
水溶性：在甲醇中微溶，在丙酮中极微溶解，在水或三氯甲烷中几乎不溶；在乙酸中易溶。
熔点：160-165°C
专利
1979年8月，山之内制药在日本申请法莫替丁专利，12月在美国申请专利。2000年8月，法莫替丁专利到期。
参考资料
《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2022年)》.国家医疗保障局.2023-08-13
Astellas Reports Full Year FY2016 Financial Results.Astellas Pharma Inc..2023-08-18
山之内製薬（旧）沿革.アステラス製薬.2023-08-19