盐酸西布曲明
盐酸西布曲明（英文名：Sibutramine Hydrochloride），商品名为曲美、可秀，为肥胖症治疗西药，用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。
盐酸西布曲明的主要成分为西布曲明，分子式为C17H26CIN·HCI·H2O，分子量为334.32，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，微苦。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要机制为抑制去甲盐酸肾上腺素、5－羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750升/小时，半衰期为11小时。盐酸西布曲明胶囊推荐剂量为每天服药1次，一次10毫克，早晨单独服用或与早餐同时服用。
2010年10月30日，由于使用减肥辅助治疗药物西布曲明可能增加严重心血管风险，减肥治疗的风险大于效益，中国食品药品监管局决定停止西布曲明制剂和原料药在中国的生产、销售和使用。
医学用途
适应症
盐酸西布曲明用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。推荐用于体重指数（BMI）≥30千克/平方米，或≥27千克/平方米同时伴有其他危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。
使用方法
盐酸西布曲明胶囊：5毫克。
盐酸西布曲明推荐剂量为每天服药1次，一次10毫克，早晨单独服用或与早餐同时服用。如体重减轻不明显，4周后剂量可增加至每天15毫克，若患者无法耐受10毫克/日剂量，可降至5毫克/日。不推荐使用15毫克/日以上的剂量。
遮光，密闭保存。
24个月。
药理毒理
盐酸西布曲明为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要机制为抑制去甲盐酸肾上腺素、5－羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。盐酸西布曲明及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
药代动力学
盐酸西布曲明口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750升/小时，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450（3A4）同工酶代谢为具有药理学活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。血浆中药物原型及其代谢产物的浓度分别为原型3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血浆浓度在服药后3~4小时内可达峰值，服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的2倍。M1和M2的半衰期分别为14小时和16小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原型、M1和M2的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97%、94%、94%。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布到组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85%（68%~95%）由尿和粪便排泄。M1和M2主要经肝脏排泄；M5和M6主要经肾脏排泄，尿中没有原型成分。
风险与禁忌
药物相互作用
1、盐酸西布曲明不能与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）同时使用。在开始使用盐酸西布曲明治疗前应至少停用MAOI2周；而在使用MA0I前应至少停用盐酸西布曲明2周。
2、由于盐酸西布曲明抑制5－羟色胺再摄取，因此不宜与其他5-羟色胺能药物合用。
3、正在服用含去甲麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱等影响血压和心率药物的患者，慎用盐酸西布曲明。
4、盐酸西布曲明与抑制细胞色素P450（3A4）代谢的药物如酮康唑、红霉素等有潜在的相互作用，但影响幅度不大。
不良反应
盐酸西布曲明常见的不良反应有口干、厌食、失眠、便秘等。在临床试验中发生率≥1%的不良反应还有以下情况
1、心血管系统：心率增快、血压升高。
2、呼吸系统：气管炎、呼吸困难。
4、神经系统：不安、肢体肌肉痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作。
5、泌尿生殖系统：间质性肾炎、月经紊乱。
6、血液系统：因出血时间延长引起的皮肤淤斑。
7、代谢和营养：外周性水肿。
8、肌肉/骨路系统：关节炎。
9、肌肉和相关组织：瘙痒。
10、特殊感觉：弱视。
禁忌
1、接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）治疗的患者。
2、接受其他中枢性食欲抑制药治疗的患者。
3、神经性厌食症的患者。
4、对盐酸西布曲明成分过敏的患者。
5、血压不能控制或控制不好的高血压患者。
6、有冠状动脉粥样硬化性心脏病、心衰、心律失常和中风的患者。
7、严重肝、肾功能不全的患者。
注意事项
1、中度肥胖的治疗应以饮食控制和运动为基础。
2、库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用盐酸西布曲明范围之外。
3、高血压病史的患者应谨慎使用。
4、因可能增加或加重胆石症的形成，故胆石症患者应慎用盐酸西布曲明。
5、盐酸西布曲明可引起瞳孔扩大，应慎用于闭角型青光眼患者。
6、有癫痫病史的患者应慎用，对于有癫痫发作的患者应停止使用。
7、有可能会影响判断、思维或运动技能。
8、运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验观察到盐酸西布曲明有致畸胎作用，但未观察到有致癌、致突变作用，建议妊娠或准备妊娠及哺乳期妇女不要服用盐酸西布曲明。
儿童用药：低于16岁的儿童使用盐酸西布曲明的安全性和有效性尚未确立，故不推荐16岁以下儿童使用。
老年患者用药：由于老年人心、肾、肝功能减低及合并其他疾病治疗用药的可能性增大，因此对于老年人的剂量选择应小心。
药物过量
现无盐酸西布曲明过量的特效解毒药，治疗方法包括处理药物过量的一般方法，如保证呼吸畅通、监测心脏和重要生命体征，采取对症和支持疗法；可谨慎应用β受体阻滞剂来控制升高的血压和心动过速。还未证实利尿和血液透析的效果。
化学信息
中文化学名：1-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-α-（2-甲基）环氧丁烷甲胺盐酸盐一水合物
英文化学名：1-（4-chlorophenyl）-N，N-dimethyl-α-（2-methylpropyl）cyclobutane meth anamine，氯化氢，monohydrate
分子式：C17H26CIN·人机交互H2O
分子量：334.32
主要成分：西布曲明
性状：盐酸西布曲明为白色或类白色结晶性粉末；无臭，微苦
溶剂：水
相关研究
关于心脏瓣膜病发生的可能性国外进行了2项研究：在一项研究中210名病人（平均年龄54岁）使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察，这些病人在长达2周到16个月期间每天服用15mg盐酸西布曲明或安慰剂，且没有心瓣膜病的病史，结果盐酸西布曲明组心脏瓣膜病发生率为3/132（2.3%），3个病例均为轻度的主动脉瓣功能不全，安慰剂组的发生率为2/77（2.6%），一例为轻度的主动脉瓣功能不全，一例为严重的主动脉瓣功能不全。
在另一项研究中使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察，25例病人在3个月内每天使用5~30mg盐酸西布曲明，结果未观察到心脏瓣膜病变。某些可引起神经末梢释放5－羟色胺的中枢性减肥药能诱发动脉性肺动脉高压（PPH），一种罕见的但可致命的疾病。
在盐酸西布曲明上市前的临床研究中并没有发现类似病例，但因这种疾病在人群中的出现率很低，现还不能肯定盐酸西布曲明是否会引起这种疾病。
相关事件
“曲美”减肥药退市
2010年10月30日，中国国家食品药品监督管理总局发布通知：由于使用减肥辅助治疗药物西布曲明可能增加严重心血管风险，减肥治疗的风险大于效益，国家食品药品监管局决定停止西布曲明制剂和原料药在中国的生产、销售和使用，已上市销售的药品由生产企业负责召回销毁。以盐酸西布曲明为主要成分的“曲美”减肥药已退出市场。
“瘦身咖啡”案
2024年4月，犯罪嫌疑人霍某伙同朋友武某、王某组成犯罪团伙，以公司化运营模式生产、销售添加有西布曲明成分的咖啡。2024年12月，兰州市公安局安宁分局接到辖区群众报案，称自己长期服用一款网购“瘦身咖啡”后，时常出现心悸病、呕吐等症状，经就诊发现体内西布曲明严重超标，怀疑服用的咖啡制品有问题。经专业机构检测，报案人网购的‘瘦身咖啡’添加了西布曲明。2025年2月14日，霍某、武某、王某3名主要犯罪嫌疑人落网，随后查封销售有毒、有害咖啡制品网店22家，查获尚未销售的有毒有害咖啡13万余袋，涉案资金1500余万元。
参考资料
盐酸西布曲明.药智网.2025-01-08
食品安全风险解析:警惕部分食品中违法添加“盐酸西布曲明”和“酚酞”.中国政府网.2024-12-31
“曲美”为害十年 下架了之?.央视网.2024-12-31
西布曲明.中国医药信息查询平台.2024-12-31
盐酸西布曲明片(奥丽那).X技术.2025-01-02
兰州警方侦破特大有害“瘦身咖啡”案 涉案金额1500万元.MSN.2025-03-24